薬理学：自律神経系②（14問）

正解は③でした！

【解説】

エドロホニウムの特徴を問う問題ですね。頻出ですよ！

なお、エドロホニウムのコリンエステラーゼ阻害作用は弱く、かつ短時間です。

正解は①でした！

【解説】

①正。プラリドキシムは、コリンエステラーゼ分子に結合した有機リン化合物を解離させ、コリンエステラーゼを再び作用できるようにしてくれます。

②誤。アセチルコリンM_３受容体を直接遮断するのは、アトロピンです。

③誤。

正解は②でした！

【解説】

ホマトロピンは抗コリン作用を示す点眼剤のため、文章の特徴に当てはまります。

ホマトロピン、シクロペントラート、トロピカミドの３つは知っておいてほしい点眼による抗コリン薬です。

正解は①でした！

【解説】

膀胱平滑筋弛緩作用を示し、頻尿治療に用いられる薬物ということは、抗コリン薬を選べばOK。

②は直接型の副交感神経興奮薬、③はコリンエステラーゼを阻害する、間接型の副交感神経興奮薬ですね。

正解は②でした！

【解説】

リトドリンはβ_２受容体の刺激作用により、ピペリドレートはM_３受容体遮断作用により、子宮平滑筋弛緩による流産・早産の防止作用を示します。

ネオスチグミンは、アセチルコリンの分解を阻害するので、子宮平滑筋の収縮を招く恐れがあり、逆効果です。

正解は③でした！

【解説】

チオトロピウム、イプラトロピウムなどは、気管支腺分泌抑制作用が弱く、気管支平滑筋の収縮を抑制し、気管支喘息や慢性閉塞性気管支炎（COPD）に用いられます。

正解は①でした！

【解説】

トリヘキシフェニジルやビペリデンは抗コリン薬であり、特に薬剤性パーキンソン症候群に用いられます。

3級アミン構造を持つため中枢移行性を示す。

正解は②でした！

【解説】メペンゾラートは、消化管にてM_３受容体を遮断し、過敏性腸症候群による症状を改善します。

正解は①でした！

【解説】

ピレンゼピンは、選択的にアセチルコリンM_１受容体を遮断し、胃酸分泌を抑制します。

胃潰瘍に用いられます。

正解は②でした！

【解説】

アセチルコリンM_２受容体は、Giタンパク質共役型受容体であり刺激により心機能の抑制、心拍数の減少が起こります。

アトロピンは、M受容体はM_１、M_２、M_３を遮断するため、この中のM_２受容体遮断作用により、心機能促進が現れます。

正解は②でした！

【解説】

アセチルコリンは、血管内皮細胞のM_３受容体刺激し、NOの遊離を促進します。

NOによるグアニル酸シクラーゼ活性化作用により、cGMPの合成が促進され、血管拡張作用を示します。

なお、もしも実験的に血管の内皮細胞を取り除き、アセチルコリンが血管「平滑筋」のM_３受容体を直接刺激した場合は、血管の収縮反応が起こります。

正解は①でした！

【解説】

フェントラミンの前処置により、α受容体が遮断された状態で、アドレナリンを投与すると、アドレナリンはβ受容体しか向かえるところがなく、血管においてはβ_２作用が強く現れます。

この、血管平滑筋へのβ_２受容体刺激作用のため、血管拡張、つまり血圧降下作用が現れます。

正解は①でした！

【解説】

アトロピンンの前処置により、ムスカリン受容体が遮断された状態で、アセチルコリンを投与すると、アセチルコリンはニコチン受容体に向かうしかなくなります（普段は、アセチルコリンの外からの投与ではニコチン受容体への作用は現れにくい）。

ニコチン作用といえば「副腎髄質からのアドレナリン遊離促進」です。この遊離したアドレナリンによって、血圧上昇作用が現れます。

正解は③でした！

【解説】

節遮断薬を投与すると、各臓器にとっての「優位支配神経」の遮断効果が現れます。では、優位支配神経とは何か？それは、ほとんどの臓器にとって、「副交感神経」のことを指します。

よって、「節遮断作用＝抗コリン作用」と考えることができます（①、②はともに副交感神経の抑制作用と考えることができるため、OKの記述です）。

・・・しかし、僅かながら例外が存在するのですが、それが血管における反応です。血管では例外的に優位支配神経が「交感神経」になっており、節遮断薬を投与すると交感神経の遮断（特にα_１遮断）効果が現れ、血管は拡張します。

簡単にまとめると、

★節遮断薬を使用すると・・・　→　ほとんどの臓器では抗コリン作用が出現　→　でも、血管は拡張する★

上記の流れを押さえておけばほとんどの問題はOKです。よって、選択肢の中では③が誤り。