薬理学：自律神経系①（20問）

正解は①でした！

【解説】

①正。アドレナリンはα及びβ受容体刺激作用を示します。

②誤。アドレナリンはカテコールアミンの１種で、薬剤として投与した際には、血液脳関門は通過しない。

③誤。アドレナリンはカテコールアミンの１種で、MAO、COMTによる代謝を受ける。

※カテコールアミン（イソプレナリン、ドブタミン、ノルアドレナリン、ドパミン、アドレナリン）は薬剤として投与した際に、（１）中枢移行性がない（２）MAO、COMTによる代謝を受けるため経口投与にて無効、という共通の性質を持つ。

正解は③でした！

【解説】フェニレフリンは代表的なα_１受容体刺激薬。

ちみなに、エチレフリンはαβ刺激薬です。

エチレフリンは、カテコールアミンにも該当せず、MAOやCOMTによる代謝を受けにくいため経口投与が可能です。

正解は①でした！

【解説】

ナファゾリンは代表的なα_１受容体刺激薬。

血管収縮作用による、充血除去作用を示す。

また、点鼻薬にて、鼻閉の改善にも用いられています。

正解は①でした！

【解説】※構造はアドレナリン

①正。フェニルエチルアミン＝フェニル基（ベンゼン環）＋エチル（炭素数２）＋アミン

アドレナリンの構造を、左から確認していくと、納得できます。

②誤。ベンゼン環（芳香環）のヒドロキシル基がなくなると中枢作用が強くなります。

覚醒剤（アンフェタミン、メタンフェタミン）やエフェドリンなどは、このベンゼン環部分のヒドロキシル基がないため、中枢移行性を示します。

③誤。芳香環とアミノ基の間には、炭素原子が「２つ」ある場合に交感神経興奮作用は最大となります。

正解は③でした！

【解説】

構造はイソプレナリンです。

アミンに枝分かれのあるプロピル基（イソプロピル基）がついているのが目印です。

イソプレナリンはβ刺激作用を示すため、心機能促進、血管拡張、気管支拡張などの作用を示します。

正解は①でした！

【解説】

ド～ミン、デ～ミン、というような名前は、β_１受容体刺激薬の特徴です。

心機能の促進作用を示し、急性の心不全に用いられます。

正解は①でした！

【解説】

①正。メチルエフェドリンやエフェドリンは、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を促進するとともに、アドレナリンβ_２受容体を直接刺激するため、「混合型交感神経興奮薬」などとも呼ばれています。

②誤。覚醒剤「原料」に指定されています。

③誤。メチルエフェドリンの使用で、神経内ノルアドレナリンが枯れ果て、交感神経興奮作用が減弱したとしても、β_２受容体は継続して直接刺激できるので、気管支拡張作用においてはタキフィラキシー（短時間、繰り返し投与での作用の減弱）は現れない。

正解は③でした！

【解説】

①誤。交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を促進します。

②誤。チラミンは医薬品にはなく、赤ワインやチーズ、チョコレートに含有されています。

③正。短時間に大量にチラミンが作用すると、神経内のノルアドレナリンが出し尽くされてしまい、交感神経興奮作用を示せなくなります。この作用減弱をタキフィラキシーといいます。

正解は②でした！

【解説】

まず、フェントラミンはα_１とα_２受容体の両方を遮断する「非選択的」なα遮断薬です。

α_１受容体の遮断作用により、血管が拡張し、血圧が降下します。

・・・が、α_２受容体の遮断作用によりノルアドレナリンの遊離が促進されます。遊離したノルアドレナリンは心臓のβ_１受容体に作用し、心機能の亢進を引き起こします。

フェントラミンは、「血圧は下げるけども心拍数を上げる」という作用機序をもっています。

正解は③でした！

【解説】

タムスロシン及びシロドシンは、アドレナリンα_１A受容体を遮断し、前立腺平滑筋を弛緩させることで、前立腺肥大に伴う排尿困難を改善します。

この時、前立腺の大きさ自体は変化させません。前立腺を縮小させる作用は、抗アンドロゲン薬（フルタミドなど）に見られます。

正解は②でした！

【解説】ビソプロロールは、アドレナリンβ₁受容体を選択的に遮断し、高血圧症、狭心症、頻脈性不整脈などに用いられます。

アテノロール、アセブトロール、メトプロロール、ビソプロロール、ベタキソロール・・・、これら５つが選択的なβ₁受容体遮断薬と覚えることは、とっても重要です！！！！選択的β₁受容体遮断薬であれば、気管支喘息を併発している患者にも使用することができます（慎重に投与する必要はありますが）。

プロプラノロールなどの非選択的β受容体遮断薬は、気管支喘息患者には投与禁忌です。

正解は①でした！

【解説】

プロプラノロールなどの非選択的β受容体遮断薬は、β_２受容体の遮断作用により気管支の収縮を招いてしまいます。

気管支喘息を罹患している方には投与禁忌です。

正解は②でした！

【解説】

ラベタロール及びカルベジロールは、アドレナリンα及びβ₁受容体を遮断し、高血圧症に用いられます。

血管拡張に伴う反射性頻脈は、「β_１遮断作用」つまり「心機能抑制作用」を含んでいる製剤であるため、起きにくい。

正解は③でした！

【解説】

ニプラジロールの「ニ」は、ニトロの「ニ」と覚えておくと忘れにくいですよ！

正解は②でした！

【解説】

クロニジン及びメチルドパは、交感神経節後線維終末及び、血管運動中枢でのアドレナリンα_２受容体を刺激し、ノルアドレナリンの遊離を抑制します。

高血圧の治療薬であり、妊婦にも使用できることが特徴です。

正解は②でした！

【解説】

クロニジン同様、ブリモニジンも「～ニジン」と名前に含まれているのが特徴です！

アドレナリンα_２受容体を刺激し、眼房水産生抑制作用と眼房水排出促進作用（ぶどう膜強膜流出路から）を示し、眼圧を降下させます。

比較的、新しい薬。現場でもちょいちょい見かけますね。

正解は③でした！

【解説】

合成コリン作動薬の中では、特にベタネコールとカルバコールがコリンエステラーゼによる分解を受けにくい薬剤です。

また、その中でもムスカリン受容体に選択的に刺激する方がベタネコール、ムスカリン受容体とニコチン受容体を刺激する方がカルバコールです。

正解は②でした！

【解説】

自律神経系の範囲で、ニコチン作用といえば「副腎髄質からのアドレナリン遊離促進」だとお考え下さい！

ニコチン作用を示すものは、カルバコールです。

正解は③でした！

【解説】

以下に正しい組み合わせを示します。

可逆的コリンエステラーゼ阻害薬・・・フィゾスチグミン、アンベノニウム

非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬・・・サリン、パラチオン

アセチルコリンM_３受容体遮断薬・・・プロパンテリン、ブチルスコポラミン

正解は③でした！

【解説】ピロカルピンがM_３刺激薬であること、忘れがちになるので要チェックです！