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薬剤師のキニナル年収を公開!?
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問1 アムロジピンの作用機序は次のうちどれか。
①K＋チャネル遮断
②Na＋チャネル遮断
③Ca２＋チャネル遮断
問2 ジヒドロピリジン系のCa２＋チャネル遮断薬はどれか。
①ジルチアゼム
②ニフェジピン
③プレガバリン
正解は②でした！
【解説】
①誤。ジルチアゼムはベンゾチアゼピン系の、Ca２＋チャネル遮断薬であり、心臓への選択制が高い。
②正。ニフェジピンはジヒドロピリジン系の、Ca２＋チャネル遮断薬であり血管選択性が高い。
③誤。プレガバリンはγ-アミノ酪酸(GABA)誘導体であり、中枢神経系においてCa２＋チャネル のα２δサブユニットと結合して、 Ca２＋チャネルの細胞表面での発現量とCa２＋流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制する。同様の作用機序を有する新薬にはミロガバリン（製品名：タリージェ）がある。
問3 薬物名と作用機序、副作用の関係で正しいものは次のうちどれか。
| 薬物名 | 作用機序 | 副作用 | |
| ① | フロセミド | アルドステロン受容体遮断 | 低K＋血症 |
| ② | エナラプリル | アンギオテンシン変換酵素阻害 | 空咳 |
| ③ | アテノロール | β受容体遮断 | 頻脈 |
正解は②でした！
【解説】
①誤。フロセミドはループ利尿薬であり、Na＋-K＋-2Cl－共輸送系を抑制し、Na＋と水の再吸収を抑制して、利尿作用を示す。遠位尿細管のNa＋濃度が上昇するとNa＋-K＋交換系が働き、Na＋を取り込みK＋が排泄されるので、低K＋血症を引き起こす。
②正。エナラプリルは、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬であり、アンギオテンシンⅠからアンギオテンシンⅡへの変換を阻害し、アンギオテンシンⅡの生理作用である血管収縮作用を抑制する。また、ACEはキニナーゼⅡというブラジキニンを代謝する酵素でもあり、ACE阻害薬によってブラジキニンが蓄積し、空咳の副作用が起こる。この副作用を利用して、高齢者の誤嚥性肺炎の予防に進んで利用されるケースもある。
③誤。アテノロールはアドレナリンβ受容体遮断薬であり、心臓のβ１受容体を遮断して心拍出量を低下させて血圧を下降させる。副作用には徐脈がある。
問4 アンギオテンシンⅡ受容体を遮断して、高血圧の治療に使用される薬物はどれか。
①テルミサルタン
②カプトプリル
③マニジピン
正解は①でした！
【解説】
①正。テルミサルタンはアンギオテンシンⅡ受容体遮断薬であり、血管拡張作用やアルドステロン分泌抑制作用により、血圧を下降させる。○○サルタンという一般名が特徴的である。
作用機序や薬剤一覧については下記記事をご参照。
②誤。カプトプリルはアンギオテンシン変換酵素阻害薬であり、アンギオテンシンⅠからアンギオテンシンⅡへの変換を阻害する。
③誤。マニジピンはジヒドロピリジン系のCa２＋チャネル遮断薬である。
問5 メチルドパは、メチルノルアドレナリンに代謝を受けて、中枢に作用する。次のうちどの受容体に作用するか選べ。
①アドレナリンα１受容体
②アドレナリンα２受容体
③アドレナリンβ２受容体
問6 アドレナリンα１受容体に作用して血圧を下降させる薬物はどれか。
①レセルピン
②ロサルタン
③ドキサゾシン
問7 アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬の副作用の空咳の原因となる物質は次のうちどれか。
①アルドステロン
②ブラジキニン
③レニン
正解は②でした！
【解説】
①誤。アルドステロンは、副腎皮質から分泌される鉱質コルチコイドの一種であり、尿細管にてNa＋と水の再吸収を促進し、血圧を上昇させる。
②正。ブラジキニンは血圧下降作用、発痛作用をもつ生理活性物質であり、ACE阻害薬により分解が抑制され蓄積すると空咳を引き起こす。詳しくは下記記事参照。
③誤。レニンは 腎臓の傍糸球体細胞から分泌されアンギオテンシンⅠの前駆物質のアンギオテンシノーゲンに働きアンギオテンシンⅠに変換する。
問8 次のうち、妊婦の高血圧の治療に使用できるのはどれか。
①アムロジピン
②カンデサルタン
③ヒドララジン
問9 次のうちノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、低血圧の治療に使用される薬物はどれか。
①アドレナリン
②アメニジウム
③フェニレフリン
問10 次のうち選択的にアドレナリンα1受容体を刺激し、昇圧作用を示すのはどれか。
①クロニジン
②エチレフリン
③ミドドリン
問11 エンドセリン受容体を遮断し、肺動脈性肺高血圧症を改善するのはどれか。
①シルデナフィル
②ボセンタン
③ベラプロスト
正解は②でした！
【解説】
①誤。シルデナフィルは、cGMP分解酵素であるホスホジエステラーゼⅤを選択的に阻害して肺動脈性肺高血圧症や勃起不全の治療に使用される。また、硝酸剤やNO供与体と併用すると過度の降圧作用を示すため、併用禁忌となっている。
②正。ボセンタンはエンドセリン受容体に拮抗して、エンドセリンによる強力な血管収縮作用を抑制する。作用機序や薬剤一覧については下記記事をご参照。
③誤。ベラプロストはプロスタグランジンI２の誘導体であり、血小板や血管平滑筋のプロスタノイドIP受容体に作用して細胞内cAMP濃度上昇、Ca２＋流入抑制、トロンボキサンA２生成抑制作用により、抗血小板作用や血管拡張作用を示す。
問12 カリジノゲナーゼの作用機序は次のうちどれか。
① Rhoキナーゼ阻害
②キニノーゲン分解
③ホスホジエステラーゼⅤ阻害
問13 ゾルミトリプタンが作用する受容体はどれか。
①5-HT１Ｂ／１Ｄ受容体
②5-HT３受容体
③5-HT４受容体
正解は①でした！
【解説】
①正。ゾルミトリプタンは5-HT１Ｂ／１Ｄ受容体に作用して脳血管を収縮させ、片頭痛の治療に使用される。トリプタン系薬剤の作用機序や薬剤一覧については以下の記事をご参照。
②誤。5-HT３受容体を遮断して薬効を示すのはオンダンセトロンなどであり、制吐作用を示す。抗がん剤治療における悪心嘔吐などの補助療法に用いられる。
③誤。5-HT４受容体に作用する薬物はモサプリドであり、消化管神経のコリン作動性神経に存在する5-HT４受容体に作用してアセチルコリンを遊離して消化管運動を更進させる。
問14 セロトニン5-HT１Ｂ／１Ｄ受容体に作用して、片頭痛の治療に使用されるのはどれか。
①ロメリジン
②エルゴタミン
③スマトリプタン
正解は③でした！
【解説】
①誤。ロメリジンは脳血管に対して選択的に血管収縮抑制作用を示す、Ca２＋チャネル遮断薬であり、片頭痛に使用される。妊婦には禁忌である。
②誤。エルゴタミンは麦角アルカロイドであり、セロトニン5-HT受容体に作用して血管収縮作用を示すことで片頭痛に使用される。併用禁忌の薬剤がとても多く、CYP3A4阻害剤や、セロトニン5-HT１Ｂ／１Ｄ受容体作動薬とは禁忌となっている。子宮収縮作用があるため、妊婦への投与も禁忌となっている。
③正。スマトリプタンはトリプタン系の片頭痛治療薬であり、セロトニン5-HT１Ｂ／１Ｄ受容体に作用して血管を収縮させて効果を示す。
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