5.内分泌・骨・代謝系

クレストール(ロスバスタチン)の作用機序【高脂血症】

今回は「高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症」を効能効果とするクレストール錠(一般名:ロスバスタチン)の作用機序についてご紹介します。

 

高脂血症(脂質異常症)について

高脂血症は、現在では「脂質異常症」と呼ばれている疾患です。

厚生労働省の「平成26年(2014)患者調査の概況」によると、脂質異常症の患者さんの総数は206万2000人と推計されており、その数は年々増えているようです。

やはり、その理由として食生活の欧米化、運動不足などが関与していると考えられます。

このような脂質異常症に関連する生体内の脂質には以下の3つの種類があります。

  1. LDLコレステロール(悪玉コレステロール)
  2. 中性脂肪(トリグリセライド)
  3. HDLコレステロール(善玉コレステロール)

 

脂質異常症とは、

  • LDLコレステロールもしくは中性脂肪が基準値以上に増えた場合、

または、

  • HDLコレステロールが基準値未満に減った場合、

に診断されます。

 

高脂血症(脂質異常症)の治療

高脂血症(脂質異常症)の治療は、

  • 食事療法
  • 運動療法
  • 薬物療法
    です。

高脂血症は多くの場合、食事や運動などの生活習慣が大きく関係しています。

従って、治療の基本は食事療法と運動療法で、長期的に継続する必要があります。

 

食事療法と運動療法で脂質が改善しない場合、もしくは緊急を要する場合(心筋梗塞、脳梗塞)には薬物療法を行います。

クレストール(ロスバスタチン)の作用機序

肝臓で合成されるLDLコレステロールは、アセチル-CoAを元としてHMG-CoAが作られます。

このHMG-CoAは「HMG-CoA還元酵素」によってメバロン酸へと変換されます。

その後、メバロン酸がコレステロールへと変換され、血中に放出されます。

ロスバスタチンはHMG-CoA還元酵素を選択的に阻害することで、肝臓でのLDLコレステロール合成を阻害し、結果として血中のLDLコレステロールを減少させることができます☆

 

副作用・注意事項

主な副作用は筋肉痛や肝機能障害、便秘・下痢等で、重篤な副作用としては横紋筋融解症が知られています。

 

用法用量

「通常、成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。」とされています。

 

 

以上、今回は高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症に対するクレストール(一般名:ロスバスタチン)の作用機序について簡単にご紹介しました。

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  • この記事を書いた人

木元 貴祥

【保有資格】薬剤師、FP、他
【経歴】大阪薬科大学卒業後、外資系製薬会社「日本イーライリリー」のMR職、薬剤師国家試験対策予備校「薬学ゼミナール」の講師、保険調剤薬局の薬剤師を経て現在に至る。

今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。

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