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サイラムザ(ラムシルマブ)の作用機序【肺がん】

おススメ記事|薬剤師の稼げる副業3選

厚労省は2016年6月20日、サイラムザ点滴静注液100mg、同点滴静注液500mg(一般名:ラムシルマブ)の「切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」の効能・効果追加を承認しました^^

サイラムザは既に胃がんや大腸がんの適応を有していましたが、今回新たな適応が追加されました。

 

本日はがんの血管新生とサイラムザ(ラムシルマブ)の作用機序のついてご紹介します☆

 

がんと血管新生

がん全般的に言えることですが、がん細胞が大きくなるためには多くの栄養素や酸素が必要となります。

そこでがん細胞は、自分のところに血管を無理やり作らせようとし、それに関与する因子として、がん細胞はVEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D、PIGFなどを放出することが知られています。

この因子が、血管の受容体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)に結合すると、がん細胞に対して異常な血管が作られ(これを“血管新生”といいます)、この血管を通じてがん細胞は大量の栄養と酸素を得ることができます。

そうすることでがん細胞はどんどんと成長し、他臓器へ転移もしやすくなってしまいます。

 

この中でも、最もがんの血管新生に関与している因子は「VEGF-A」、受容体は「VEGFR-2」であることが知られています。

即ち、VEGF-AがVEGFR-2に結合することによるシグナル伝達が最もがん血管新生に重要ということです。

 

サイラムザ(一般名:ラムシルマブ)の作用機序

今回紹介するサイラムザは、ヒト血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)-2に対するモノクローナル抗体です。

がん血管新生に最も関与するVEGFR-2に結合することで血管新生を阻害し、栄養供給を妨げることなどにより腫瘍の増殖を抑制するといった作用機序を有しています☆

用法・用量

用法・用量は、ドセタキセルと併用して、通常、成人には3週間に1回、ラムシルマブとして1回10mg/kg(体重)をおよそ60分かけて点滴静注します。

 

切除不能な進行・再発の非小細胞肺がんの初回化学療法では、一般的に白金製剤(シスプラチンもしくはカルボプラチン)と種々の抗がん剤(ペメトレキセド、S-1、パクリタキセル、ゲムシタビン、イリノテカン 等)の併用療法が広く使用されてるため、サイラムザはこれらの抗がん剤によって増悪が認められた患者さんに対して投与されます。

 

同じく、初回化学療法で増悪が認められた患者さんに使用できる薬剤としては、抗PD-1抗体薬のオプジーボ(一般名:ニボルマブ)があります。

 

今後はこれら治療選択肢の使い分けや、投与順序等が検討されれば興味深いと思いました☆

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  • この記事を書いた人

木元 貴祥

【保有資格】薬剤師、FP、他
【経歴】大阪薬科大学卒業後、外資系製薬会社「日本イーライリリー」のMR職、薬剤師国家試験対策予備校「薬学ゼミナール」の講師、保険調剤薬局の薬剤師を経て現在に至る。

今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。

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