4.消化器系 12.悪性腫瘍

プロイメンド(ホスアプレピタント)の作用機序【小児用制吐薬】

2016年3月18日、プロイメンド点滴静注用150mg(一般名:ホスアプレピタントメグルミン)の「抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)(遅発期を含む)」の効能・効果に小児用量が追加されました!

 

12歳未満に投与できる遅発期の抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)に伴う悪心・嘔吐を効能・効果とする薬剤は今までなかったため、同剤が初です☆

 

今回は抗がん剤と悪心・嘔吐についてご紹介します。

 

抗がん剤(化学療法)と悪心・嘔吐

一般的に抗がん剤を投与する際に、患者が最も気にする副作用の一つとして悪心(気持ち悪くなること)や嘔吐(吐いてしまう)があります。

皆さまも病気や食あたりの時に悪心・嘔吐を経験された方がいらっしゃると思いますが、やはり嫌ですよね・・・。私も嫌です。

 

抗がん剤の中でも、特にシスプラチンは悪心・嘔吐が強いことが知られています。

嘔吐が起こるには、延髄に存在する「嘔吐中枢」が深く関わっており、この嘔吐中枢が刺激されると、嘔吐が引き起こされます。

また、嘔吐中枢の近くには、化学受容器引き金帯(CTZ)という部位が存在し、このCTZが刺激されると、その刺激が嘔吐中枢に伝わってしまい、嘔吐が引き起こされます。

抗がん剤による悪心・嘔吐のメカニズム

抗がん剤を投与すると、体内ではセロトニン、サブスタンスP、ドパミン、ヒスタミンといった様々な物質が放出されます。

 

ここで最も重要なのがセロトニンサブスタンスPです。

セロトニンはセロトニン5HT3受容体に結合し、その刺激が嘔吐中枢に伝わります。

また、CTZにはセロトニン5HT3受容体と、サブスタンスPが結合するNK1受容体が存在しています。

これら両方の刺激によって、嘔吐中枢が刺激され、嘔吐を引き起こすと考えられています。

悪心・嘔吐の対策(予防)とプロイメンド(ホスアプレピタント)の作用機序

一度、悪心・嘔吐を経験してしまうと、その後の治療意欲の減退やQOLの低下を招いてしまいます。

そのため、抗がん剤治療を行う上では、悪心・嘔吐を予防することが重要です。

 

特に、悪心・嘔吐の強いシスプラチンを含む抗がん剤治療では、5HT3受容体拮抗薬NK1受容体拮抗薬(プロイメンド)を併用して投与します。

通常、抗がん剤投与前にこれら2剤とステロイドを併用して投与します。

このように、プロイメンドはNK1受容体を選択的に阻害する薬剤で、通常、5-HT3受容体拮抗薬とステロイドと併用して用いられます。

 

あとがき

これまで、プロイメンドは成人用にしか適用がありませんでしたが、今回、小児にも使用きでるようになりました。

 

国内の小児悪性腫瘍患者数は年間1万4100人程と推察されていますので、今回新たに小児に対して使用できることは朗報かと思います。

以上、本日は抗がん剤に伴う悪心・嘔吐対策としてのプロイメンドをご紹介しました♪

 

 

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  • この記事を書いた人

木元 貴祥

【保有資格】薬剤師、FP、他
【経歴】大阪薬科大学卒業後、外資系製薬会社「日本イーライリリー」のMR職、薬剤師国家試験対策予備校「薬学ゼミナール」の講師、保険調剤薬局の薬剤師を経て現在に至る。

今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。

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