1.中枢神経系

ハルロピテープ(ロピニロール)の作用機序:ニュープロパッチとの違い【パーキンソン病】

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2019年9月20日、「パーキンソン病」を対象疾患とするハルロピテープ(ロピニロール)が承認されました!

協和キリン|ニュースリリース

基本情報

製品名ハルロピテープ8mg/16mg/24mg/32mg/40mg
一般名ロピニロール塩酸塩
製品名の由来ロピニロールを貼ることから命名した。
製薬会社製造販売:久光製薬(株)
販売:協和キリン(株)
効能・効果パーキンソン病
用法・用量記事内参照
収載時の薬価8mg:404.90円
16mg:623.00円
24mg:801.50円
32mg:958.40円(1日薬価:1,916.80円)
40mg:1,101.00円

 

有効成分のロピニロールは既にレキップ錠として販売されており、後発医薬品(ジェネリック医薬品)も登場しています。

 

木元 貴祥
しかしながら、錠剤では服薬し辛い場合があったり、一定の血中濃度を保つことがしばしば困難であったため、貼付剤の開発が望まれていました。

 

パーキンソン病に使用できる貼付剤としては2013年に登場したニュープロパッチに次いで2製品目となります!貼るロピニロールで「ハルロピ」、いいネーミングセンスですね(笑)

 

今回はパーキンソン病とハルロピテープの作用機序、そしてニュープロパッチとの違い・比較について考察したいと思います。

 

パーキンソン病とは

パーキンソン病は、脳内の「黒質」という部分のドパミン神経細胞の変性を主体とする進行性変成疾患で、難病に指定されています。1)

 

特徴的な症状としては、

  • 安静時の振戦(手足が震える)
  • 筋固縮(筋肉が固くなる)
  • 無動(動きが遅くなる)
  • 姿勢反射障害(体のバランスが悪くなる)

などがあります。

 

発症年齢は50~65歳に多いとされており、高齢になるほど発病率が増加する疾患です。

 

パーキンソン病の原因

現時点では原因不明とされていますが、何らかの遺伝子異常や環境因子が影響していると言われています。

 

パーキンソン病の各症状は、脳内の神経細胞から分泌されるドパミン量が減少することで発現します。

パーキンソン病とドパミン量

 

パーキンソン病の治療

治療の基本は薬による薬物治療です。2)

 

薬物治療にはいくつかの種類がありますが、最も基本となるのが

  • L-ドパの補充
  • ドパミンアゴニスト

です。

 

ドパミンは、チロシン→L-ドパを経由して脳の神経細胞内で合成されます。

直接ドパミンを補充したとしても、ドパミンは血液脳関門を通過できないため脳内に入ることが出来ません

 

そのため、ドパミンの前駆物質であるL-ドパ(血液脳関門を通過できる)を補充することでドパミンの合成を促します。

 

また、ドパミンはドパミン受容体を刺激することで生理活性を示すことから、ドパミンアゴニスト(ドパミン受容体刺激薬)もパーキンソン病の治療薬として用いられます。

 

L-ドパと併用して使用することもありますね。

パーキンソン病の治療:L-ドパの補充

 

L-ドパと併用する薬剤としては、ドパ脱炭酸酵素阻害薬(DCI)やCOMT阻害薬もあります。以下の記事で解説していますので併せてご覧くださいませ。

オンジェンティス(オピカポン)の作用機序:コムタンとの違い【パーキンソン病】

続きを見る

 

木元 貴祥
今回ご紹介するハルロピはドパミンアゴニスト(ドパミン受容体刺激薬)に分類されています。

 

その他にもドパミンを分解するMAO-B(読み方は“マオビー”)を阻害する薬剤(例:アジレクト)が用いられることもあります。

アジレクト(ラサギリン)の作用機序と副作用【パーキンソン病】

続きを見る

 

ハルロピテープ(ロピニロール)の作用機序

ハルロピテープはTDDS(Transdermal Drug Delivery System:経皮薬物送達システム)技術を用いて開発された全身性の経皮吸収型製剤です!

 

有効成分のロピニロールの血中濃度が一定に保たれ、ドパミン受容体を刺激することでパーキンソン病の症状を改善すると考えられています。

ハルロピテープ(ロピニロール)の作用機序:ドパミン受容体刺激作用

 

エビデンス紹介:国内第Ⅲ相試験

根拠となった臨床試験はいくつかありますが、L-dopa(レボドパ)を併用するパーキンソン病患者さんを対象として、経口剤に対する貼付剤(ハルロピテープ)の非劣性、プラセボに対するハルロピテープの優越性を検証した国内第Ⅲ相試験をご紹介します。3)

 

本試験の主要評価項目は「UPDRS(Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) part III合計スコアの変化量」とされ、結果は以下の通りでした。

試験群プラセボハルロピ
テープ
ロピニロール
経口剤
UPDRSpart III
合計スコアの変化量
-4.3±0.8-9.8±0.5-10.1±0.5
プラセボとの差:
-5.4(-7.3,-3.6)
p<0.0001(優越性)
-
-0.3(-1.2,1.8)
※非劣性マージン2.5

 

木元 貴祥
プラセボに対する優越性、経口剤に対する非劣性が証明されていますね。

 

副作用

主な副作用として、適用部位紅斑(16.3%)、適用部位そう痒感(13.6%)、傾眠(11.3%)、悪心(10.5%)、便秘(6.1%)、ジスキネジア(5.7%)等が報告されています。

 

重大な副作用としては、

  • 突発的睡眠、極度の傾眠
  • 幻覚、妄想、興奮、錯乱、譫妄
  • 悪性症候群

が挙げられていますので特に注意が必要です。

 

用法・用量

通常、成人にはロピニロール塩酸塩として1日1回8mgから始め、以後経過を観察しながら、必要に応じて1週間以上の間隔で、1日量として8mgずつ増量します。

いずれの投与量の場合も1日1回、胸部、腹部、腹側部、大腿部又は上腕部のいずれかの皮膚に貼付し、24時間毎に張り替えます。

1日量64mgは超えないこと。

 

収載時の薬価

薬価収載時(2019年11月19日)の薬価は以下の通りです。

 

  • ハルロピテープ8mg 1枚:404.90円
  • ハルロピテープ16mg 1枚:623.00円
  • ハルロピテープ24mg 1枚:801.50円
  • ハルロピテープ32mg 1枚:958.40円(1日薬価:1,916.80円)
  • ハルロピテープ40mg 1枚:1,101.00円

 

収載時の算定根拠については以下の記事で解説しています。

【新薬:薬価収載】14製品と市場拡大再算定(2019年11月19日)

続きを見る

 

ニュープロパッチ(ロチゴチン)との違い

ニュープロパッチとの違い・比較について一覧表を作成してみました。

ハルロピテープとニュープロパッチの違い・比較一覧表

 

ほとんど同じような印象を受けますが、貼付部位が少し異なっています。あとは併用注意薬が少し異なるくらいでしょうか。

 

まとめ・あとがき

ハルロピテープはこんな薬

  • 全身性の経皮吸収型製剤
  • 有効成分のロピニロールがドパミン受容体を刺激することで効果を発揮する
  • パーキンソン病に対する貼付剤としては2製品目

 

木元 貴祥
パーキンソン病は未だ根治治療がなく、症状をいかにコントロールできるかが大切です。

 

貼付剤としては2製品目の登場ですが、患者さんにとっては選択肢が増えることは朗報ではないでしょうか。今後は両剤の使い分け等について検討が進めば興味深いと感じますね。

 

以上、今回はパーキンソン病とハルロピテープ(ロピニロール)の作用機序についてご紹介しました。

 

引用文献・資料等

  1. 難病情報センター | パーキンソン病(指定難病6)
  2. 日本神経学会|パーキンソン病診療ガイドライン2018
  3. ハルロピテープ 添付文書

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  • この記事を書いた人

木元 貴祥

【保有資格】薬剤師、FP、他
【経歴】大阪薬科大学卒業後、外資系製薬会社「日本イーライリリー」のMR職、薬剤師国家試験対策予備校「薬学ゼミナール」の講師、保険調剤薬局の薬剤師を経て現在に至る。

今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。

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