10.皮膚・骨格筋

エクロックゲル(ソフピロニウム)の作用機序・特徴【腋窩多汗症】

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2020年8月27日の厚労省薬食審医薬品第一部会にて「原発性腋窩えきか多汗症たかんしょう」を対象疾患とするエクロック(ソフピロニウム)の承認が了承されました!

科研製薬|申請のニュースリリース

現時点では未承認のためご注意ください。

基本情報

製品名エクロックゲル5%
一般名ソフピロニウム臭化物
製品名の由来エクリン腺をロック(遮断)?と勝手に予想
製造販売科研製薬(株)
効能・効果原発性腋窩多汗症
用法・用量1日1回、適量を腋窩に塗布する。
収載時の薬価薬価未収載

 

木元 貴祥
エクロックは抗コリン薬に分類されていますが、外用薬(塗り薬)として使用されます!

 

原発性腋窩多汗症はこれまで治療法が限られていましたので、選択肢が広がることが期待されますね。

 

原発性腋窩多汗症とは

多汗症は全身の発汗が増加する全身性多汗症と、体の一部に限局して発汗量が増加する局所性多汗症に分類されています。1)

 

特に基礎疾患や温熱刺激・精神的な負荷等がないにも関わらず、原因不明で仕事に支障がある程の大量の発汗を生じる状態を原発性(特発性)局所多汗症と呼んでいます。主な発汗部位としては以下ですね。

  • 手のひら(原発性手掌多汗症)
  • 足の裏(原発性足底多汗症)
  • わきの下(原発性腋窩多汗症)
  • 頭や顔(原発性頭部顔面多汗症)

 

木元 貴祥
エクロックは、わきの下(原発性腋窩多汗症)に対して効果が期待されています。

 

原発性腋窩多汗症の治療

原発性腋窩多汗症の治療は塩化アルミニウムの外用が最も推奨されています。1)

 

塩化アルミニウムを行っても症状が改善しないような重度な腋窩多汗症の場合、ボトックス(一般名:A型ボツリヌス毒素)の注射が行われることもあります。

ボトックス(A型ボツリヌス毒素)の作用機序と副作用【痙攣性発声障害】

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内服薬の抗コリン薬としてプロ・バンサイン錠(一般名:プロパンテリン)が使用されることもありますが、全身性の副作用(例:口渇、便秘、尿閉、せん妄など)の懸念がありました。

 

この他、レーザー治療、神経ブロック、交感神経遮断術などもありますが、十分なエビデンスはありません。

 

木元 貴祥
ではここから発汗の原因について解説していきます。

 

原因:アセチルコリンとエクリン腺

汗を分泌する器官を「汗腺かんせん」と呼んでいますが、以下の2つに大別されています。2)

  • エクリン腺:全身に存在し、交感神経(コリン作動性)により支配されている。
  • アポクリン腺:局所に存在し、交感神経(アドレナリン作動性)やホルモン等に支配されている。

 

エクロックが関係するのは主にエクリン腺ですので、こちらを中心に解説していきます。

 

エクリン腺は交感神経によって支配されていますが、神経終末からはアセチルコリンが放出されているといった特殊な器官です。(通常、交感神経支配の神経終末はノルアドレナリンが放出)

アセチルコリンがエクリン腺のアセチルコリン受容体(ムスカリンM3受容体)に結合することで発汗が促進されていると考えられています。

アセチルコリンとエクリン腺

 

木元 貴祥
神経支配の例外・・・薬学生や薬剤師さんでしたら懐かしいのではないでしょうか(笑)

 

エクロック(ソフピロニウム)の作用機序・特徴

エクロックは、主にエクリン腺のムスカリンM3受容体を選択的に遮断する抗コリン薬です。

エクロック(ソフピロニウム)の作用機序・特徴

 

アセチルコリンが作用できなくなる結果、エクリン腺からの発汗が抑えられて原発性腋窩多汗症の症状改善効果が得られるということですね。

 

また、エクロックは外用薬(塗り薬)のため、わきの下でしか作用しません。血中に入ると速やかに代謝・分解されるため、全身性の副作用軽減も期待されています!

 

木元 貴祥
ボトックスと異なり、軽度の腋窩多汗症から使用可能なのもポイントです。

 

エビデンス紹介

後日更新予定です。

メーカーのニュースリリースによると、国内第Ⅲ相試験によってエクロックの有効性・安全性が確認されたと発表されています。

科研製薬|原発性腋窩多汗症外用治療剤「BBI-4000」の国内第Ⅲ相試験、主要評価項目を達成

 

副作用

後日更新予定です。

 

用法・用量

1日1回、適量を腋窩に塗布します。

 

収載時の薬価

現時点では未承認かつ薬価未収載です。

 

まとめ・あとがき

エクロックはこんな薬

  • 原発性腋窩多汗症で初の外用の抗コリン薬
  • エクリン腺のM3受容体を選択的に遮断し、発汗を抑制させる
  • 全身性の副作用軽減が期待

 

これまで原発性腋窩多汗症では、塩化アルミニウム外用やボトックス注射以外の有効な治療選択肢が少なかったのですが、エクロックが新たな治療選択肢に加わることが期待されます!

 

ボトックスは重度の腋窩多汗症しか使用できませんでしたが、エクロックは軽度から使用可能ですね。

 

以上、今回は原発性腋窩多汗症とエクロック(ソフピロニウム)の作用機序について解説しました。

 

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  • この記事を書いた人

木元 貴祥

【保有資格】薬剤師、FP、他
【経歴】大阪薬科大学卒業後、外資系製薬会社「日本イーライリリー」のMR職、薬剤師国家試験対策予備校「薬学ゼミナール」の講師、保険調剤薬局の薬剤師を経て現在に至る。

今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。

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