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【肺がん】ジカディア(セリチニブ)の作用機序

2018/01/12

 

厚生労働省は2017年9月22日、「ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」を効能・効果とするジカディアカプセル150mg(一般名:セリチニブ)を承認したと発表がありました!

これまでジカディアは、ザーコリ(一般名:クリゾチニブ)に抵抗性の患者さんにしか使用できませんでしたが、今回適応が拡大され、初回治療から使用することが可能となりました☆

 

本日は肺がんの治療とALK遺伝子、そしてジカディア(セリチニブ)の作用機序についてご紹介します☆

 

【肺がんの治療とALK遺伝子】

肺がんは組織型によって“小細胞肺がん”と“非小細胞肺がん”に分類されています。

肺がんの国内罹患数10万人弱のうち非小細胞肺がんは8割といわれています。

 

手術ができないような非小細胞肺がんではEGFR(イージーエフアールと読みます)遺伝子の変異や、ALK(アルク、もしくはエーエルケーと読みます)遺伝子の変異が認められることがあり、がんの増殖因子であると考えられています。

EGFR遺伝子変異(約40%)の場合は、「イレッサ(一般名:ゲフェチニブ)」や「タルセバ(一般名:エルロチニブ)」が適応となります。

 

一方、ALK遺伝子の変異陽性率は2~5%とされ、推定患者数は約2200~5500人と少数です。

ALK遺伝子が変異していると、がん細胞の増殖シグナルが増強され、その結果がん細胞はどんどんと増殖していきます。

 

 

【ジカディアの作用機序】

ジカディアはこのALKを介するシグナル伝達を選択的に阻害することで腫瘍増殖を抑制するといった作用機序を有しています。

 

同じくALK遺伝子変異陽性の非小細胞肺がんに適応を有するザーコリ(一般名:クリゾチニブ)があり、今まではザーコリ抵抗性の患者さんにしかジカディアは使用できませんでしたが、今回の適応拡大で初回から使用できることとなりました☆

 

肺がん領域におけるALK阻害薬はザーコリアレセンサ(一般名:アレクチニブ)に続いて3剤目となります。

今後は、これら薬剤の投与順序や使い分け等についても検討されれば興味深いなと感じました!^^

 
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