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ルパフィン(ルパタジン)の作用機序【アレルギー性鼻炎】

2018/04/05更新
   


厚労省は2017年9月27日、「アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品のルパフィン錠10mg(一般名:ルパタジンフマル酸塩)を承認したと発表がありました!

 

本日はアレルギーとルパフィン(ルパタジン)の作用機序についてご紹介します^^

 

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アレルギーについて

アレルギー性鼻炎や蕁麻疹を経験されている方は多くいらっしゃると思います。

代表的なものとして花粉症やハウスダストによる鼻炎・蕁麻疹があります。

 

花粉やハウスダスト等の異物が生体内に入ってくると、生体防御反応(免疫反応)としてアレルギー反応を引き起こします。

このアレルギー反応は人によって症状の強さが異なり、全く症状が出ない人から、鼻水・鼻閉・目が赤くなる・涙が止まらなくなる、等、症状が強く出る人まで様々です。

このようなアレルギー反応の症状に関わる因子として「ヒスタミン」が知られています。

 

生体内に入り込んだ異物が肥満細胞(マスト細胞)に結合すると、肥満細胞から大量のヒスタミンが分泌されます。

このヒスタミンがH1受容体(ヒスタミン受容体)に結合することで、様々なアレルギー関連症状が発現します。

 

ルパフィン錠(一般名:ルパタジンフマル酸塩)の作用機序

ルパフィン錠はヒスタミンが結合するH1受容体を競合的に阻害する薬剤です!

ヒスタミンとH1受容体の結合を抑制することによって、アレルギー関連症状の発現を抑制する、といった作用機序を有しています。

 

また、ルパフィン錠は第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されていますので、第一世代と比較して副作用の眠気が少ないことが特徴です(ただし、ゼロではありません)。

 

その他にもルパフィン錠は「抗PAF作用」を有することが示唆されています。

血小板活性化因子(PAF)は気管支の収縮や血管透過性の亢進に関与していると言われており、特に血管透過性が亢進するとアレルギー症状が発現しますので、それを抑えることで抗アレルギー作用を発揮します。

 

服用は1日1回1錠(10mg)を経口投与します。

なお、症状に応じて1回あたりの投与量を2錠(20mg)に増量することも可能です。

 

ルパフィン錠(一般名:ルパタジンフマル酸塩)の薬価

収載時(2017年11月22日時点)の薬価は以下の通りです。

  • 10mg 1錠:69.40円(1日薬価:69.40円)

 

類薬とあとがき

現在、第二世代の抗ヒスタミン薬は既に多数販売されています。

 

皆さんの聞き覚えのあるような
ザジテン、セルテクト、アゼプチン、アレグラ、アレジオン、ジルテック、タリオン、ザイザル、アレロック、デザレックス、ビラノア等、多数の薬剤が既に販売されていますし、アレグラやアレロックは後発医薬品も販売されています。

 

このような状況下でルパフィン錠がどう使用されていくのか興味深いと感じます。

 

ルパフィンは1日1回の投与で抗PAF作用も有していることから、既存の抗ヒスタミン薬では症状が抑えられなかった場合や、服用回数を減らしたい場合に使用できそうですね。

 

以上、本日はアレルギーとルパフィン錠についてご紹介いたしました☆

 
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