薬動・製剤

薬物動態学:受動拡散と促進拡散、能動輸送(9問)

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問1 Fickの法則において、反比例の関係にあるとされるものはどれか。

①濃度

②膜の厚さ

③拡散係数

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正解は②でした!

【解説】

Fick(フィック)の法則は膜透過速度に関する法則でJ=-D(dC/dX)で表され、膜透過速度は膜の厚さに反比例する。(J:膜透過速度 D:拡散係数 C:濃度 X:膜の厚さ)
ちなみに、濃度勾配や膜/溶媒間の分配係数は、膜透過速度と比例しています。

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問2 受動拡散で膜透過する酸性薬物で小腸を透過しやすいものは次のうちどれか。

①脂溶性の小さいもの

②pkaの大きなもの

③分子量が大きいもの

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正解は②でした!

【解説】

薬物には分子型とイオン型があり、小腸の膜は分子型の方が通過しやすい。

酸性薬物はpKaが大きいほど分子型の割合が多くなるため、pKaが大きいほど小腸の膜通過をしやすいといえる(分子量が同程度の場合)。

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問3 ATPを直接の駆動力として動くトランスポーターはどれか。

①アミノ酸トランスポーター

②Na+,K+-ATPase

③ペプチドトランスポーター

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正解は②でした!

【解説】

ATPのエネルギーを直接の駆動力とするのはNa+K+-ATPaseである。他にはP糖たんぱく質や、カルシウムポンプなどもある。

~ATPase、~ポンプなどがつけばATPを直接の駆動力とする輸送単体である。

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問4 アミノ酸トランスポーターの直接の駆動力はどれか。

①ATP

②H+

③Na+

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正解は③でした!

【解説】

アミノ酸トランスポーターの直接の駆動力はNa+である。

ATPはNa+K+-ATPaseを直接的に動かしそれによってナトリウム勾配を生じさせるため間接的な駆動力となる。
アミノ酸トランスポーターは、Na+が駆動力…「ア」「Na+」と〇〇の女王とかで覚えてみては?

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問5 P-糖たんぱく質の基質とならないのはどれか。

①シクロスポリン

②ジゴキシン

③グルコース

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正解は③でした!

【解説】

グルコースはグルコーストランスポーターの基質となる。

P糖たんぱく質の基質には多くの薬剤があるが、シクロスポリン、ジゴキシンのほかにベラパミル、キニジン、二フェジピンなどもおさえとこう。

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問6 二次性能動輸送の駆動力となるイオン勾配を形成する一次性能動輸送担体はどれか。

①Na+K+ポンプ

②P糖たんぱく質

③グルコーストランスポーター

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正解は①でした!

【解説】

Na+K+ポンプは一次性の能動輸送担体でATPのエネルギーを使い細胞内のナトリウム濃度を低下させて細胞内外にナトリウム勾配を形成する。

このナトリウム勾配を使いアミノ酸トランスポーターが働く。

P糖たんぱく質は一次性能動輸送担体だがイオン勾配は形成しない。グルコーストランスポーターは二次性の能動輸送担体である。

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問7 P-糖たんぱく質が発現する部位はどれか。

①脳毛細血管内皮細胞血管側膜側

②小腸上皮細胞側底膜側

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正解は①でした!

【解説】

P-糖たんぱく質は脳毛細血管内皮細胞血管側膜側に発現している。

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問8 ミカエリスメンテン式はどれか。(V:輸送速度 Km:ミカエリス定数 C:薬物濃度とする)。

①V=(Vmax × C)/(Km+C)

②V=(Vmax+C)/(Km × C)

③V=(Km+C)/(Vmax × C)

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正解は①でした!

【解説】

ミカエリスメンテン式は正しく覚えよう!

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問9 細胞外から細胞内へ取り込む膜動輸送をなんというか。

①エキソサイトーシス

②エンドサイトーシス

③能動輸送

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正解は②でした!

【解説】

エンドサイトーシスは細胞外から細胞内に物質をとりこみ、エキソサイトーシスは細胞内から細胞外に物質を放出する輸送である。

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