薬理

薬理学:中枢神経系①(25問)

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問1 酸素欠乏症の副作用を起こしやすいものはどれか。

①亜酸化窒素

②ハロタン

③チオペンタール

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正解は①でした!

【解説】亜「酸」化窒素は、「酸」素欠乏症を起こしやすい。酸、つながりで覚えよう。亜酸化窒素使用時には、20%程、酸素を混入させて使用し酸素欠乏の副作用を防ぎます。

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問2 心機能亢進の副作用を起こしやすいものはどれか。

①亜酸化窒素

②ハロタン

③チオペンタール

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正解は②でした!

【解説】ハロタンは、心臓でのβ受容体の反応性をアップさせ、頻脈を招くことがあります。頻脈が起きにくいように、ハロタンの構造に改良を加えた薬剤が「~フルラン」です。
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問3 全身麻酔薬による、延髄の抑制で見られる反応はどれか。

①意識の消失

②筋弛緩

③呼吸麻痺

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正解は③でした!

【解説】全身麻酔薬においては、

・脊髄の抑制=筋弛緩

・延髄の抑制=呼吸麻痺(中毒)

の関係が出題されることを押さえておこう![/wpex]

 

問4 以下のうち、最小肺胞内濃度(MAC)が最も大きいものはどれか。

①亜酸化窒素

②ハロタン

③チオペンタール

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正解は①でした!

【解説】MACとは、麻酔薬の「効果が現れる濃度」の指標であり、その値が低ければ低いほど、「強力な麻酔薬」であることが分かります(MAC低い=少ない量で、良く効くということ)。
他の薬剤と比較して、亜酸化窒素は圧倒的にMACの値が高いため出題されやすいですよ!

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問5 以下のうち、血液/ガス分配係数が最も大きいものはどれか。

①亜酸化窒素

②ハロタン

③チオペンタール

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正解は②でした!

【解説】血液/ガス分配係数は、「薬の体内での広がり」を表しており、その値が低ければ低いほど、「早く効く麻酔薬」であることが分かります(血液/ガス分配係数低い=短時間で効果が現れるということ)。

他の薬剤と比較して、ハロタンは血液/ガス分配係数の値が高いため出題されやすいですよ!(ちなみに、ハロタンの構造に改良を加えた薬剤「~フルラン」の血液/ガス分配係数の値は、ハロタンよりも低いです!)

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問6 トリアゾラムの説明として正しいものはどれか。

①超短時間型の催眠薬である

②バルビツレート結合部位に作用する

③眼内圧の降下作用を示す

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正解は①でした!

【解説】トリアゾラムは超短時間型の催眠薬です。また、抗コリン作用を有するために、眼内圧を上昇させることがあり、急性狭隅角緑内障には禁忌に指定されています。[/wpex]

 

問7 ゾルピデムの作用機序はどれか。

①セロトニン5-HT1A受容体刺激

②ベンゾジアゼピンω受容体刺激

③グルタミン酸NMDA受容体遮断

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正解は②でした!

【解説】非ベンゾジアゼピン系の薬剤には、ゾルピデム、ゾピクロン、エスゾピクロンがありますが、中でも「ベンゾジアゼピンω受容体」に選択性が高く、筋弛緩による副作用が出現しにくい薬剤はゾルピデムです(ベンゾジアゼピンω受容体の刺激が筋弛緩を招く)。[/wpex]

 

問8 以下のうち、前行性健忘を最も起こしやすいものどれか。

①トリアゾラム

②ニトラゼパム

③フルラゼパム

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正解は①でした!

【解説】前行性健忘(薬を飲んだ後のことを覚えていない)や反跳性不眠(急な服薬中止で、不眠症状がひどくなる)の副作用を起こしやすいのは、「(超)短時間型」の催眠薬です。超短時間もしくは短時間型の催眠薬には、トリアゾラム、ブロチゾラム、ゾルピデム、ゾピクロン、エスゾピクロンなどがありますね。

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問9 以下のうち、持ち越し効果を最も起こしやすいものどれか。

①トリアゾラム

②ニトラゼパム

③フルラゼパム

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正解は③でした!

【解説】持ち越し効果(目覚めた後も身体がだるい、しんどい、ふらつく)の副作用を起こしやすいのは「長時間型」の催眠薬であり、選択肢の中ではフルラゼパムが該当します。

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問10 ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制への解毒薬はどれか。

①フルマゼニル

②ナロキソン

③炭酸水素ナトリウム

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正解は①でした!

【解説】ベンゾジアゼピン系の薬剤の解毒には、ベンゾジアゼピン受容体遮断薬(拮抗薬)である、フルマゼニルが用いられます。ベンゾジアゼピン受容体遮断薬はフルマゼニルのみです。頻出ですので、必ず暗記しておきましょう!!

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問11 REM睡眠の抑制作用が最も強いものはどれか。

①エチゾラム

②ゾピクロン

③フェノバルビタール

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正解は③でした!

【解説】REM睡眠は夢を見ている時間帯の睡眠であり、良質な睡眠には「REM睡眠」も「ノンREM睡眠」も共に必要な睡眠です。バルビツール酸系の薬剤は、一方のREM睡眠を強制的に抑えつけてしまいます。選択肢の中で、バルビツール酸系に該当するのは③。

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問12 ブロモバレリル尿素の説明として正しいものはどれか。

①安全域が広い

②構造中に塩素を含む

③せん妄などの副作用を起こしやすい

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正解は③でした!

【解説】特に、しばらく継続した後の、急な服用中止で現れます。ブロモバレリル尿素は、大変使い勝手の悪い催眠薬です!!!

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問13 メラトニン受容体を刺激する催眠薬はどれか。

①ラメルテオン

②ジフェンヒドラミン

③ヒドロキシジン

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正解は①でした!

【解説】メラトニン受容体の刺激は、体内時計の正常化を行っていると言われています。メラトニン刺激薬がラメルテオンなので…なんとなく、「メラメラ」と覚えておきましょう。

ちなみにヒドロキシジンは、抗ヒスタミン作用、眠気などの中枢抑制作用が強く、抗不安薬として使用されます。

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問14 オレキシン受容体を遮断する催眠薬はどれか。

①レボメプロマジン

②スボレキサント

③ロルメタゼパム

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正解は②でした!

【解説】オレキシン受容体は、覚醒状態に関与している受容体です。オレキシン…なので、オキル(起きる)受容体と覚えておくと良いでしょう。

で、そんなオキル受容体をシャット(遮断)することにより眠気を現すの催眠薬がスボレキサントです。スボレキシャット(遮断)と覚えておくと、解きやすいかも?

スボレキサントはCYP3A4で大部分が代謝を受けるため、CYP3A4の阻害作用の強い「アゾール系抗真菌薬」や「マクロライド系抗菌薬(~スロマイシン)」などとは併用禁忌に指定されています!

また、③ロルメタゼパムも大切な薬剤で…、催眠薬にしては珍しく、代謝過程で「CYP」が関与していないんです!なので、CYP阻害や誘導作用のある薬剤とも併用しやすいので、ぜひこの特徴を覚えておいてください♪

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問15 モルヒネの鎮痛作用における作用機序はどれか。

①シクロオキシゲナーゼ阻害

②オピオイドμ受容体刺激

③Naチャネル遮断

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正解は②でした!

【解説】

①誤。NSAIDsの作用機序です。

②正。オピオイドμ受容体の刺激により、下行性抑制系神経が活性化し、強力な鎮痛作用が現れます。

③誤。局所麻酔薬の作用機序です。

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問16 ペチジンについての説明として正しいものはどれか。

①モルヒネよりも強力な鎮痛作用をもつ

②非麻薬である

③鎮痛作用に加え、鎮痙作用を示す

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正解は③でした!

【解説】合成麻薬なのに、モルヒネよりも鎮痛作用が弱いのは「ペチジン」くらいです!(ペチって、なんだか弱そうですよね)

ペチジンは鎮痙作用を持つため、無痛分娩に使い易いというメリットがあります。

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問17 オピオイドκ受容体を刺激し、オピオイドμ受容体に拮抗する非麻薬性の鎮痛薬はどれか。

①コデイン

②ブプレノルフィン

③ペンタゾシン

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正解は③でした!

【解説】ペンタゾシンにみられる特徴的な作用機序です。

また、ブプレノルフィンは、オピオイドμ受容体に対しての部分刺激薬であり、μ受容体に対して刺激作用及び遮断作用を示します。
(ブプレノルフィンは、μ受容体を刺激作用は持つのだけれど、モルヒネと併用した際はμ受容体への拮抗作用により、モルヒネの作用を邪魔する…といった記述が国家試験で過去に出題されています。)

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問18 プレガバリンの作用機序はどれか。

①シクロオキシゲナーゼ阻害

②Naチャネル遮断

③Ca2+チャネル遮断

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正解は③でした!

【解説】プレガバリンは、知覚神経上のCa2+チャネルを遮断することで、サブスタンスPやグルタミン酸などの痛みに関わる伝達物質の放出を抑制します。主な副作用は眠気、嘔気など。多くが未変化体で排泄されるため、腎機能によって投与量が細かく設定されています。
強力な鎮痛作用を示すことで、医療現場でも処方量が多い薬剤です!

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問19 トラマドールの作用機序として誤っているものどれか。

①オピオイドμ受容体刺激

②NAd 、5-HTの再取り込み阻害

③シクロオキシゲナーゼ阻害

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正解は③でした!

【解説】トラマドールは、非麻薬ではあるものの「オピオイドμ受容体」という、モルヒネと同じ作用点に働く薬剤です。また、痛みを抑える「下行性抑制系神経」は、ノルアドレナリン(NAd)・セロトニン(5-HT)を放出していることから「NAd 、5-HTの再取り込み阻害」によっても、下行性抑制系神経は活性化されます。③はNSAIDsの作用機序です。

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問20 フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドン、カルバマゼピン。これらを用いることができない、てんかんの発作型はどれか。

①強直・間代発作

②欠神発作

③部分発作

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正解は②でした!

【解説】頭文字が「フ(プ含む)」もしくは「カ」の抗てんかん薬は、欠神発作には使用不可と覚えておきましょう。

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問21 T型Ca2+チャネル遮断作用を持つ抗てんかん薬はどれか。

①ジアゼパム

②エトスクシミド

③フェノバルビタール

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正解は②でした!

【解説】エトスクシミドやトリメタジオンは、T型Ca2+チャネル遮断(T電流抑制)作用を持ち、欠神発作のみに使用されます。

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問22 バルプロ酸の作用機序はどれか。

①バルビツール酸結合部位への刺激

②ベンゾジアゼピン受容体への刺激

③GABAトランスアミナーゼの阻害

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正解は③でした!

【解説】

バルプロ酸は、GABAトランスアミナーゼを阻害することでGABAの分解を抑制し、中枢内でのGABAの働きを促します。

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問23 炭酸脱水酵素を阻害し、抗てんかん薬として用いられるものはどれか。

①スルチアム

②アゾセミド

③ケトチフェン

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正解は①でした!

【解説】

①正。スルチアムやアセタゾラミドは、抗てんかん薬として使用できる、炭酸脱水酵素阻害薬です。

②誤。アゾセミドは、ループ利尿薬の一つです。アセタゾラミドと名前が似ているので、ひっかけ問題を作ってみました!

③誤。ケトチフェンは抗ヒスタミン作用&ケミカルメディエーター遊離抑制作用を持つ薬剤ですね。そして、意外に知られていませんが、ケトチフェンはてんかん治療中の患者には使用禁忌の薬剤です。また、その他の抗ヒスタミン薬は、禁忌には指定されていないものの、てんかん発作を招きやすくすると言われています。

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問24 動物実験において、電撃痙攣による反応を抑制し、また薬物性の痙攣(ペンテトラゾール誘発性痙攣)に対しても弱い抑制作用を示す抗てんかん薬はどれか。

①カルバマゼピン

②プリミドン

③フェニトイン

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正解は①でした!

【解説】

・電撃痙攣 = 強直・間代発作様の反応

・ペンテトラゾール誘発痙攣 = 欠神発作様の反応

と、考えることができ、

薬剤開発途中、動物実験の段階で電撃痙攣を抑制できれば「この薬は人間の強直・間代発作を抑えられるぞ!」ということがおおよそ分かりますし、

ペンテトラゾール誘発痙攣を抑制できれば「この薬は人間の欠神発作を抑えられるぞ!」ということがおおよそ分かります。

ここで、カルバマゼピンの話になるのですが、この薬は動物実験でのペンテトラゾール誘発痙攣は抑制「できる」のですが、人間の欠神発作は抑制することが「できない」、動物実験とヒトへの作用で食い違いがある薬剤なのです!!!!
(「カ」ルバマゼピンだけに、他とはちょっと「カ」わった特徴のある薬、と覚えておこう。)
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問25 ラモトリギンの作用機序はどれか。

①ベンゾジアゼピン受容体刺激

②Naチャネル遮断

③Kチャネル開口

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正解は②でした!

【解説】

ラモトリギンは、Naチャネル遮断作用により、抗てんかん作用を示します。

覚え方は、頭文字をとって、「Na」「ラ」、奈良とかどうでしょう?

中毒性表皮壊死症(TEN)や、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)での警告がある薬剤です。

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